2月26日，Bicycle Therapeutics宣布與羅氏旗下Genentech達成獨家合作協(xié)議，共同開發(fā)和商業(yè)化基于其雙環(huán)肽技術(shù)平臺Bicycle?的新型腫瘤免疫療法。Bicycle從Genentech獲得3000萬美元首付款，后期還可獲得發(fā)現(xiàn)、開發(fā)、注冊、商業(yè)化等多個階段的里程金共計17億美元。如果Genentech成功實現(xiàn)Bicycle平臺相關(guān)產(chǎn)品的商業(yè)化，Bicycle還可獲得基于產(chǎn)品銷售額的分層銷售分成。

根據(jù)協(xié)議，Bicycle和Genentech將合作進行針對多個腫瘤靶點的新型Bicycle?腫瘤免疫療法的早期候選藥發(fā)現(xiàn)和臨床前開發(fā)。其中，Bicycle負(fù)責(zé)藥物發(fā)現(xiàn)和早期臨床前開發(fā)，最終篩選出可以進入臨床的候選藥物。Genentech將負(fù)責(zé)候選藥物的進一步開發(fā)和商業(yè)化。雙方合作不涉及Bicycle產(chǎn)品管線中的任何現(xiàn)有產(chǎn)品。

Bicycle曾與阿斯利康在2016年12月1日簽訂類似模式的協(xié)議。阿斯利康利用后者專有的Bicycle?技術(shù)平臺開發(fā)用于治療呼吸、心血管和代謝疾病的雙環(huán)肽類藥物。Bicycle 將為阿斯利康指定的數(shù)個靶點提供雙環(huán)肽類藥物篩選服務(wù)，由阿斯利康負(fù)責(zé)后期的開發(fā)和商業(yè)推廣工作。Bicycle 可從阿斯利康獲得未披露的預(yù)付款、研發(fā)資金以及各種開發(fā)、注冊和商業(yè)里程金，總額合計10億美元，未來還可以獲得相關(guān)產(chǎn)品的銷售分成。2018年5月，雙方的合作協(xié)議進一步擴大，阿斯利康又新增了呼吸和心血管代謝疾病領(lǐng)域的數(shù)個靶點。

雙環(huán)肽是可以化學(xué)合成的9~15個氨基酸組成的短肽，分子量1.5~2kDa之間，因此具有類似小分子藥物的靈活給藥途徑和快速組織滲透力。雙環(huán)肽可以通過腎臟代謝清除，對肝臟和腸道的潛在毒性較小。

雖然已經(jīng)被藥監(jiān)機構(gòu)認(rèn)定為小分子藥物，但是雙環(huán)肽也具有類似單抗的較強靶向性親和力，并且未發(fā)現(xiàn)有免疫原性，同時也能以多樣性的聚合形態(tài)發(fā)揮針對兩個以上靶點的多特異性“抗體識別”作用。

來源：Bicycle Therapeutics官網(wǎng)

Bicycle 在2014年完成了3200萬美元A輪融資，投資方包括Atlas Venture，Novartis Venture Fund，SR One，SV Life Sciences和Astellas Venture Management，在2017年6月完成了5200萬美元B輪融資，在2019年5月IPO上市。

浙江湃肽生物有限公司一直致力于多肽藥物的研發(fā)和生產(chǎn)，目前已經(jīng)為多家客戶合成雙環(huán)肽，具備豐富的多肽合成和生產(chǎn)經(jīng)驗，可以為開發(fā)雙環(huán)肽新藥的企業(yè)提供CRO和CMO服務(wù)。