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新聞動態(tài)

  • 利司那肽是新型GLP-1受體激動劑——治療2型糖尿病

    我國約20%~40%的糖尿病患者合并糖尿病腎病，且糖尿病腎病已成為慢性腎臟病和終末期腎病的主要原因1，因此在糖尿病管理中，預防或延緩糖尿病腎病的發(fā)生與進展也是不容忽視的一部分。作為新型降糖藥物，胰高血糖素樣肽-1受體激動劑（GLP-1 RA）已占據(jù)《2型糖尿病防治指南》推薦的二線降糖用藥之一的地位1，但目前關于GLP-1 RA長期治療對2型糖尿病（T2DM）患者腎功能和蛋白尿影響的證據(jù)有限。201

    2019-01-25 linda 748

  • 多肽類藥物發(fā)展新方向約束肽-訂書肽(Stapled peptide)

    多肽是介于小分子與蛋白質(zhì)之間的化合物，多肽也有多種結構，包括鏈狀多肽、環(huán)肽等。由于鏈狀多肽過于靈活，可以隨意扭曲和翻轉，使得它們過于松弛而不能很好地成藥。研發(fā)人員通過引入環(huán)狀結構，約束多肽的活動，增加多肽穩(wěn)定性，使其表現(xiàn)出更優(yōu)良藥理活性與穩(wěn)定性，讓更多的多肽做成藥物成為可能。小分子、約束肽、生物大分子結構示意圖(從左至右)約束肽有多種形式，常見的包括單環(huán)肽、訂書肽(Stapled peptide)

    2019-01-08 linda 1949

  • 11種藥品朝著被歐盟批準的方向邁出重要一步

    在獲得了歐盟人用醫(yī)藥產(chǎn)品委員會（CHMP）的支持后，11種藥品朝著被歐盟批準的方向邁出重要一步。

    2017-05-04 denise 292

  • 仿制藥研發(fā)福利：2017年美國專利到期藥物Top10

    2017年又有許多藥物將失去專利保護，綜合市場情報機構、公共證券備案文件、FDA信息記錄、法庭文件及其它資源，本文篩選了10個今年將在美國失去專利的藥物，這10個藥物均為大型制藥公司的品種，上市多年來，這些藥物已為擁有它們的公司帶來相當可觀的收益。這10款藥物去年在美國的合計銷售額有100多億美元，治療領域涵蓋多發(fā)性硬化癥、HIV、勃起功能障礙、癌癥等適應癥。對于品牌藥物來講，專利到期意味著仿制藥

    2017-03-22 denise 337

  • UPLC獲USP認可！一文讀懂HPLC&UPLC間的方法轉換

    HPLC：高效液相色譜，UPLC：超高效液相色譜，這兩種方法該如何轉換？藥品分析目前的火爆程度：藥品分析與檢測需求與日俱增，藥物分析領域應用最廣泛的技術手段：液相色譜。業(yè)內(nèi)人士期望使用亞2μm粒徑色譜柱的超高效液相色譜（UPLC）：為了拓寬選擇性、提高工作效率、降低耗能、減少污染。UPLC技術優(yōu)勢：更高的分離度；更快分析速度；更高檢測靈敏度；已廣泛應用在生命科學、醫(yī)藥化學、食品衛(wèi)生領域。監(jiān)管機構：

    2017-03-22 denise 2593

  • GLP-1類似物研發(fā)現(xiàn)狀分析與前景展望

    胰高血糖素樣肽(Glucagon-like peptide)，包括胰高血糖素樣肽-1 (GLP-1)和胰高血糖素樣肽-2 (GLP-2)，二者均來源于胰高血糖素原(Proglucagon)【1-3】，胰高血糖素原由158個氨基酸組成，可被切割成不同的肽鏈，如下所示。因為GLP-1具有促進胰島素分泌【4】，保護胰島β細胞，抑制胰高血糖素分泌，抑制胃排空【5】，降低食欲的藥理作用，臨床可用于二型糖尿病

    2017-03-22 denise 546

  • 多肽生產(chǎn)方式的研究進展

    隨著科技的發(fā)展，生產(chǎn)肽的方法也在不斷發(fā)展。五六十年代，主要是從動物臟器獲取肽。如胸腺肽，其生產(chǎn)方法是將剛生下來的小牛宰殺之后，割下其胸腺，然后用震蕩分離的生物技術，將小牛胸腺中的肽震蕩分離出來，制成胸腺肽針劑。這種胸腺肽主要用于人體免疫。現(xiàn)如今，這種肽已處于淘汰狀態(tài)。世界上曾經(jīng)一度流行的"瘋牛病"，這種病毒主要吞噬動物大腦中的蛋白質(zhì)，破壞其腦組織、細胞及神經(jīng)。人體一旦染上此病毒

    2017-01-06 asind 289

  • 多肽的溶解性

    大多數(shù)肽的首選溶劑是超純抽氣水。稀乙酸或氨水分別對于堿性或酸性多肽的溶解很重要。這些方法不溶的多肽， 需要DMF、脲、guanidiniam chloride或acetonitrnle來溶解，這些溶劑可能某些實驗有副作用。所以我們建議設計多肽時要加注意。 殘基Ala, Cys , Ile, Leu, Met, Phe和Val將全增加多肽的溶解難度。

    2017-01-06 asind 366